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勞拉替尼是由輝瑞開發(fā)的，用于治療間變性淋巴瘤激酶陽(yáng)性(ALK +)轉(zhuǎn)移性(晚期)非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的研究性治療。

勞拉替尼的工作原理

某些類型的NSCLC在ALK基因中具有異常重排 ,，導(dǎo)致其在腦外活躍,。這些被稱為ALK陽(yáng)性(ALK +)腫瘤,。ALK是一種“受體酪氨酸激酶”(RTK),，參與傳遞信號(hào)以控制細(xì)胞生長(zhǎng)，分裂和成熟,。突變的ALK促進(jìn)癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和擴(kuò)散,。ALK + NSCLC腫瘤經(jīng)常擴(kuò)散到大腦,。

在NSCLC細(xì)胞中，另一種稱為ROS1的 RTK 也可能具有導(dǎo)致其持續(xù)活躍的突變,。據(jù)信這有助于腫瘤細(xì)胞增殖和存活,。薇bxy3922

勞拉替尼是一種小分子，可以靶向和抑制ALK和ROS1的作用,，阻止腫瘤的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。

在臨床試驗(yàn)中的應(yīng)用

勞拉替尼正在進(jìn)行1/2期臨床試驗(yàn)(NCT01970865),，目前正在北美,，澳大利亞，歐洲和亞洲的網(wǎng)站招募參與者,。

該試驗(yàn)的第1階段部分的目的是評(píng)估勞拉替尼在ALK +或ROS1 +轉(zhuǎn)移性NSCLC患者中的安全性,，藥代動(dòng)力學(xué)，藥效學(xué)和劑量,。該部分試驗(yàn)的結(jié)果發(fā)表在臨床腫瘤學(xué)雜志上 ,，表明該治療耐受性良好，并顯示出患者的臨床活動(dòng),?；谶@些結(jié)果，試驗(yàn)已進(jìn)展至第2階段,，劑量為100mg,，每日一次。第2階段旨在評(píng)估治療在減少腦轉(zhuǎn)移方面的安全性和有效性,。

輝瑞公司最近也開始招募參與者進(jìn)行一項(xiàng)名為CROWN研究(NCT03052608)的3期臨床試驗(yàn),，將勞拉替尼與類似的治療藥物Xalkori(crizotinib)進(jìn)行比較。

根據(jù)正在進(jìn)行的臨床試驗(yàn)結(jié)果,，2017年4月27日,，輝瑞宣布勞拉替尼已獲得美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)的突破性治療指定，用于治療之前曾接受過治療的ALK +轉(zhuǎn)移性NSCLC,。